Parasetamol dimetabolisme secara ekstensif di hati dan diekskresikan dalam urin terutama sebagai konjugat glukuronida dan sulfat yang tidak aktif. Kurang dari 5% diekskresikan tidak berubah. Metabolit parasetamol termasuk intermediet terhidroksilasi minor yang memiliki aktivitas hepatotoksik.
Bagaimana parasetamol dimetabolisme?
Parasetamol dimetabolisme terutama di hati (Gambar 1) oleh enzim fase I dan II Reaksi fase I untuk parasetamol dapat terjadi melalui oksidasi, reduksi, dan hidrolisis: Hasilnya dalam metabolit polar dari bahan kimia asli dan menyebabkan aktivasi atau inaktivasi obat.
Apa jalur utama metabolisme parasetamol?
Glucuronidation adalah jalur utama metabolisme asetaminofen, diikuti oleh sulfasi dan kontribusi kecil dari jalur oksidasi.
Apa penawar parasetamol?
Acetylcysteine Intravena adalah penangkal untuk mengobati overdosis parasetamol dan hampir 100% efektif dalam mencegah kerusakan hati bila diberikan dalam waktu 8 jam setelah overdosis.
Bagaimana parasetamol diubah menjadi parasetamol glukuronida?
UDP-Glucuronyl transferases mengkonjugasi 52%–57% parasetamol menjadi parasetamol glukuronida dan sulfotransferase hati mengkonjugasi 30%–44% parasetamol menjadi parasetamol sulfat, konjugat nontoksik, dan kemudian dikeluarkan melalui urin.
