Cimetidine (nama dagang Tagamet) adalah antagonis reseptor histamin H2 yang menghambat produksi asam lambung. … Hasil kami menunjukkan bahwa simetidin dapat menghambat ALP dengan inhibisi tidak kompetitif Tanpa adanya inhibitor, V(max) dan K(m) enzim ditemukan menjadi keuntungan 13,7 mmol/mg.
Apakah simetidin merupakan penghambat kompetitif?
Cimetidine (Tagamet) adalah generasi pertama dari sangat hidrofilik, inhibitor kompetitif H2-reseptor-mediasi reaksi histamin yang dimediasi, yang kemudian diikuti oleh ranitidine dan famotidine.
Inhibitor apa yang menyebabkan simetidin tidak kompetitif?
Penghambatan sitokrom P450
Simetidin adalah penghambat kuat enzim sitokrom P450 (CYP), termasuk CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, dan CYP3A4. Obat tampaknya terutama menghambat CYP1A2, CYP2D6, dan CYP3A4, yang digambarkan sebagai inhibitor sedang
Apakah simetidin merupakan penghambat CYP?
Cimetidine adalah penghambat hepatic cytochrome P450 (CYP) in vivo dan in vitro pada tikus dan manusia. Namun, konsentrasi simetidin yang diperlukan untuk menghambat metabolisme obat dalam mikrosom hati in vitro adalah 100-1000 kali lipat lebih tinggi daripada yang terkait dengan tingkat penghambatan yang serupa secara in vivo.
Bagaimana mekanisme kerja simetidin?
Cimetidine berikatan dengan reseptor H2 yang terletak di membran basolateral sel parietal lambung, memblokir efek histamin. Penghambatan kompetitif ini menghasilkan penurunan sekresi asam lambung dan pengurangan volume dan keasaman lambung.